Chlorowodorek lorkaseryny

Podstawowe informacje o chlorowodorku lorkaseryny

 

Nazwa produktu: Chlorowodorek lorkaseryny

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

Numer EINECS: 1592732-453-0

Rozpuszczalność: Rozpuszczalny w DMSO > 10 mM

Forma: Proszek

Stabilność: Higroskopijny

Chlorowodorek lorkaseryny jest agonistą receptora serotoniny 2C wskazanym w leczeniu przewlekłej kontroli masy ciała u dorosłych ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym 30 lub więcej (otyłość) jako dodatek do diety o obniżonej kaloryczności i ćwiczeń fizycznych. Jest również zatwierdzony do stosowania przez osoby dorosłe z BMI wynoszącym 27 lub więcej (nadwaga) i cierpiące na co najmniej jedną chorobę związaną z wagą, taką jak wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie), cukrzyca typu 2 lub wysoki poziom cholesterolu (dyslipidemia).

Lorcaserin jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i selektywnym agonistą 5-receptora hydroksytryptaminy (5-HT2C) (człowiek/szczur Ki=15 /29 nM) z 18- i {{6} }krotnie większa siła działania niż 5-HT2A i 5-HT2B w komórkowym teście akumulacji fosforanu inozytolu (odpowiednio EC50=9, 168, 943 nM) i dobra selektywność w stosunku do 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 oraz panel 67 innych GPCR i kanałów jonowych. Przewlekłe, codzienne leczenie szczurów (4,5-18 mg/kg pobidu) utrzymywanych na diecie wysokotłuszczowej powoduje zmniejszenie przyjmowania pokarmu i przyrost masy ciała.

Chlorowodorek lorkaseryny jest wskazany jako uzupełnienie diety o obniżonej kaloryczności i zwiększonej aktywności fizycznej w celu przewlekłej kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym:

30 kg/m² lub więcej (otyłość) lub 27 kg/m² lub więcej (nadwaga) w obecności co najmniej jednej choroby współistniejącej związanej z masą ciała (np. nadciśnienie, dyslipidemia, cukrzyca typu 2)

Zalecana dawka leku BELVIQ to 10 mg podawane doustnie dwa razy na dobę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Lek BELVIQ można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Odpowiedź na leczenie należy ocenić do 12. tygodnia. Jeśli pacjent nie utracił co najmniej 5% wyjściowej masy ciała, należy przerwać stosowanie produktu BELVIQ, ponieważ jest mało prawdopodobne, że pacjent osiągnie i utrzyma klinicznie znaczącą utratę masy ciała w trakcie kontynuacji leczenia [patrz Badania kliniczne ]

BMI oblicza się, dzieląc wagę (w kg) przez wzrost (w metrach) do kwadratu.

BMI=waga (kg)/wzrost (m)^2

Na przykład, jeśli ważysz 160 funtów i masz 5 stóp i 6 cali lub 66 cali wzrostu, Twój osobisty wzór jest następujący: 160 podzielone przez 66 do kwadratu (czyli 4356) razy 703 równa się 25,8

• Zespół serotoninowy lub reakcje podobne do NMS
• Zastawkowa choroba serca
• Upośledzenie funkcji poznawczych
• Zaburzenia psychiczne
• Hipoglikemia
• Zmniejsza się tętno
• Zmiany hematologiczne
• Podwyższenie prolaktyny

Lorcaserin stosowany w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi powoduje niewielką utratę masy ciała o około 12,9 funta (5,8 kg) w porównaniu z 5,6 funta (2,5 kg) w przypadku placebo.3 Średnio około 47% pacjentów straci co najmniej 5% masy ciała masę ciała (około 5 kg [11,1 funta]) w porównaniu z 23% pacjentów otrzymujących placebo (liczba potrzebna do leczenia [NNT]=4). Około 22% pacjentów straci co najmniej 10% masy ciała w porównaniu z 9% pacjentów otrzymujących placebo (NNT=7). Utrata masy ciała utrzymuje się średnio przez dwa lata. Utrata masy ciała następuje wcześnie i u osób, które nie stracą 5% masy ciała w ciągu pierwszych trzech miesięcy, prawdopodobnie nie uda się osiągnąć utraty 5% w ciągu 52 tygodni. U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy nie przyjmują insuliny, utrata masy ciała występuje również, choć nie w takim stopniu.4 Zaprzestanie stosowania lorkaseryny po roku powoduje średni przyrost masy ciała mieszczący się w granicach 2,2 funta (1 kg) w stosunku do wartości wyjściowych. Nie ma badań dotyczących wpływu lorkaseryny na śmiertelność, częstość występowania cukrzycy lub inne wyniki zależne od pacjenta.

Popularne Tagi: chlorowodorek lorkaseryny, Chiny dostawcy chlorowodorku lorkaseryny